Pesquisa testa métodos alternativos de aplicação de drogas oftálmicas em áreas profundas do globo ocular
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Título para divulgação do texto
Pesquisa testa métodos alternativos de aplicação de drogas oftálmicas em áreas profundas do globo ocular
Título original da pesquisa
Desenvolvimento e caracterização de microemulsões e de implantes biodegradáveis para aplicação oftálmica
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Fonte(s) Financiadora(s)
Resumo
Foi testado neste estudo, o mecanismo de desenvolvimento de novos sistemas de liberação de fármacos, tanto para o segmento anterior quanto para o segmento posterior do olho.
O que é a pesquisa?
Medicamentos são aplicados na superfície dos olhos com duas finalidades principais: tratar a região externa do olho de infecções (como conjuntivites, blefarites, ceratite seca) ou tratar doenças intra-oculares (como glaucoma, uveítes, endoftalmites).
O tratamento da maioria das doenças oculares é realizado por meio da aplicação tópica (no local) de soluções ou suspensões administradas na forma de colírios. Estas formas farmacêuticas respondem por quase 90% das formulações comercializadas atualmente.
As razões práticas para a escolha destes sistemas são, principalmente, a grande simplicidade no desenvolvimento farmacotécnico e na produção, e a boa aceitabilidade pelos pacientes. No entanto, a aplicação de colírios, em geral, requer freqüentes instilações (pingar o remédio) e elevadas concentrações dos fármacos (as drogas ativas presentes nos colírios).
Um dos maiores problemas encontrados na aplicação ocular tópica consiste na rápida e extensiva perda pré-corneal causada pela drenagem lacrimal (isto é, as lágrimas "lavam" e levam o remédio).
Após a instilação de uma gota oftálmica, menos de 5% da dose aplicada penetra na estrutura corneal e atinge os tecidos intra-oculares, enquanto a maior parte desta dose é geralmente absorvida sistemicamente (no corpo) via conjuntiva e ducto nasolacrimal.
Este reduzido teor de penetração da dose aplicada representa prejuízos para tratamento e consideráveis perdas econômicas, já que mais de 90% do produto aplicado é definitivamente perdido.
Outro problema é que a aplicação de colírios resulta em concentrações muito mais altas de fármacos nos tecidos anteriores (córnea, conjuntiva, esclera e humor aquoso) que nos posteriores (principalmente vítreo e retina) do olho.
Como resultado, doses terapêuticas (ou seja, suficientes para tratamento) do fármaco nos tecidos posteriores do olho são difíceis de serem obtidas pela via ocular tópica.
Consequentemente, injeções subconjuntivais (isto é, entre as membranas que separam as partes internas e externas do globo ocular), intravítreas (dentro do globo ocular) ou intravenosas (no sistema circulatório, visando atingir níveis terapêuticos no interior do olho) são usadas no tratamento de doenças nas regiões posteriores do olho. A administração intravítrea é a mais empregada, apesar dos reconhecidos inconvenientes, como a difícil aceitação do paciente, riscos de descolamento da retina, hemorragia no vítreo, endoftalmite e danificação da lente natural.
Devido a essas dificuldades, pesquisadores do Laboratório de Tecnologia Farmacêutica da Faculdade de Farmácia da Universidade Federal de Minas Gerais propõem, neste estudo, o desenvolvimento de novos sistemas de liberação de fármacos, tanto para o segmento anterior quanto para o segmento posterior do olho.
O tratamento da maioria das doenças oculares é realizado por meio da aplicação tópica (no local) de soluções ou suspensões administradas na forma de colírios. Estas formas farmacêuticas respondem por quase 90% das formulações comercializadas atualmente.
As razões práticas para a escolha destes sistemas são, principalmente, a grande simplicidade no desenvolvimento farmacotécnico e na produção, e a boa aceitabilidade pelos pacientes. No entanto, a aplicação de colírios, em geral, requer freqüentes instilações (pingar o remédio) e elevadas concentrações dos fármacos (as drogas ativas presentes nos colírios).
Um dos maiores problemas encontrados na aplicação ocular tópica consiste na rápida e extensiva perda pré-corneal causada pela drenagem lacrimal (isto é, as lágrimas "lavam" e levam o remédio).
Após a instilação de uma gota oftálmica, menos de 5% da dose aplicada penetra na estrutura corneal e atinge os tecidos intra-oculares, enquanto a maior parte desta dose é geralmente absorvida sistemicamente (no corpo) via conjuntiva e ducto nasolacrimal.
Este reduzido teor de penetração da dose aplicada representa prejuízos para tratamento e consideráveis perdas econômicas, já que mais de 90% do produto aplicado é definitivamente perdido.
Outro problema é que a aplicação de colírios resulta em concentrações muito mais altas de fármacos nos tecidos anteriores (córnea, conjuntiva, esclera e humor aquoso) que nos posteriores (principalmente vítreo e retina) do olho.
Como resultado, doses terapêuticas (ou seja, suficientes para tratamento) do fármaco nos tecidos posteriores do olho são difíceis de serem obtidas pela via ocular tópica.
Consequentemente, injeções subconjuntivais (isto é, entre as membranas que separam as partes internas e externas do globo ocular), intravítreas (dentro do globo ocular) ou intravenosas (no sistema circulatório, visando atingir níveis terapêuticos no interior do olho) são usadas no tratamento de doenças nas regiões posteriores do olho. A administração intravítrea é a mais empregada, apesar dos reconhecidos inconvenientes, como a difícil aceitação do paciente, riscos de descolamento da retina, hemorragia no vítreo, endoftalmite e danificação da lente natural.
Devido a essas dificuldades, pesquisadores do Laboratório de Tecnologia Farmacêutica da Faculdade de Farmácia da Universidade Federal de Minas Gerais propõem, neste estudo, o desenvolvimento de novos sistemas de liberação de fármacos, tanto para o segmento anterior quanto para o segmento posterior do olho.
Como é feita a pesquisa?
Para a concretização dos objetivos da pesquisa, primeiramente, visando a aplicação ocular tópica, microemulsões O/A (microemulsões O/A são dispersões transparentes de óleo em água), serão preparadas e caracterizadas.
Para a administração intra-ocular serão preparados e caracterizados implantes biodegradáveis, à base de ácido poli-lático e de ácido poli-lático-co-glicólico (esses ácidos degradam no interior do organismo produzindo água e gás carbônico, substâncias totalmente naturais em nosso corpo).
O modelo de estudo terá como base a utilização de drogas empregadas no tratamento de uveítes (inflamações da úvea, uma camada da íris), como a dexametasona e a triancinolona.
Após o preparo das microemulsões, esses sistemas de aplicação serão estudados, caracterizados e validados quanto ao perfil de penetração in vivo (ou seja, quanto o remédio consegue penetrar através dessa aplicação tópica).
Os implantes biodegradáveis serão preparados pelos métodos de compressão, com auxílio de um equipamento apropriado, e de moldagem, e posteriormente, serão caracterizados e avaliados, quanto ao perfil de liberação do fármaco veiculado, em estudos in vitro (laboratoriais) e in vivo (em pacientes).
Para a administração intra-ocular serão preparados e caracterizados implantes biodegradáveis, à base de ácido poli-lático e de ácido poli-lático-co-glicólico (esses ácidos degradam no interior do organismo produzindo água e gás carbônico, substâncias totalmente naturais em nosso corpo).
O modelo de estudo terá como base a utilização de drogas empregadas no tratamento de uveítes (inflamações da úvea, uma camada da íris), como a dexametasona e a triancinolona.
Após o preparo das microemulsões, esses sistemas de aplicação serão estudados, caracterizados e validados quanto ao perfil de penetração in vivo (ou seja, quanto o remédio consegue penetrar através dessa aplicação tópica).
Os implantes biodegradáveis serão preparados pelos métodos de compressão, com auxílio de um equipamento apropriado, e de moldagem, e posteriormente, serão caracterizados e avaliados, quanto ao perfil de liberação do fármaco veiculado, em estudos in vitro (laboratoriais) e in vivo (em pacientes).
Qual a importância da pesquisa?
Pretende-se, nesta pesquisa, contribuir com o desenvolvimento de estudos sobre métodos de aplicação oftálmica, considerando que existem poucos grupos de pesquisa, no Brasil, desenvolvendo estudos relacionados à preparação e otimização de medicamentos oftálmicos.
Ao término do projeto pelo menos um produto estará em condições de ser avaliado clinicamente, abrindo a perspectiva de uma futura ampliação destes métodos, em benefício dos pacientes.
Outro resultado importante destes estudos, além da redação de artigos científicos relatando as principais conclusões, será a elaboração de três dissertações de mestrado e uma tese de doutorado.
Finalmente, o conjunto de resultados da pesquisa poderá originar a efetiva formação de um grupo de estudos no País objetivando o desenvolvimento de medicamentos oftálmicos.
Ao término do projeto pelo menos um produto estará em condições de ser avaliado clinicamente, abrindo a perspectiva de uma futura ampliação destes métodos, em benefício dos pacientes.
Outro resultado importante destes estudos, além da redação de artigos científicos relatando as principais conclusões, será a elaboração de três dissertações de mestrado e uma tese de doutorado.
Finalmente, o conjunto de resultados da pesquisa poderá originar a efetiva formação de um grupo de estudos no País objetivando o desenvolvimento de medicamentos oftálmicos.
Área do Conhecimento
Ciências da Saúde
Palavras-chave – Entre 3 a 5 palavras
Portuguesa
Saúde
Portuguesa
Tecnologia
Portuguesa
Humanos
ODS
ODS 3: Saúde e Bem-Estar
ODS 9: Indústria, Inovação e Infraestrutura
Referência da Pesquisa Original
Disponível em: https://canalciencia.ibict.br/ciencia-em-sintese1/ciencias-da-saude/132-pesquisa-testa-metodos-alternativos-de-aplicacao-de-drogas-oftalmicas-em-areas-profundas-do-globo-ocular . Acesso 16 jun 2022.
Data da publicação do texto de divulgação
December 12, 2004